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Präklinische Tests für Drug Discovery


Das Pharmacelsus -Testsystem SUCCELERATOR® – eine maßgeschneiderte Test-Sequenz zur Bestimmung der Resorption aus dem Magen-Darm-Trakt – bietet nicht nur eine hohe Durchlaufleistung, sondern auch umfassende Informationen über die jeweilige Verbindung.

Es ermöglicht, aus den Tausenden von in-vitro wirksamen Verbindungen diejenigen zu selektieren, die künstliche und biologische Membranen durchdringen und vom Blutkreislauf von Ratten resorbiert werden können. Auf diese Weise werden Verbindungen herausgefiltert, die kein Potential zur Weiterentwicklung aufweisen, wodurch der Zeitaufwand und die Kosten für Arzneimittelforschung reduziert werden.

Pharmacelsus bietet unter anderem folgende biologische, analytische und pharmakologische Tests an:

Discovery Lead Optimization Services

  • Physikalisch-chemische Parameter (Löslichkeit, pKa Bestimmung, chemische Stabilität, Plasmastabilität)
  • In-vitro ADMET Charakterisierung
    • Permeabilitätsscreening an künstlichen Membranen für die Vorhersage der intestinalen Resorption oder der BBB Penetration
    • Permeabilitätsscreening in vitro on Caco-2 Zellen
    • Metabolische Stabilität an Supersomen, Mikrosomen oder Hepatozyten
    • Metabolitenidentifizierung und Charakterisierung
    • Plasmaproteinbindung
    • Zytotoxizität
    • Arzneimittelwechselwirkungen (Cytochrom P450 Inhibitor Screening)
  • In-vivo Pharmakokinetik an katheterisierten Ratten
    • Einzelsubstanzen
    • Cassette Dosing

Bioanalytische Diensleistungen

  • Identifizierung und Quantifizierung von Drug Compounds und Metaboliten in Blut, Urin oder Gewebe unter Verwendung von LC-MS/MS
  • Immunoassays

Zielgerichtete In-Vitro und In-Vivo Bioassays

  • Endokrinologie (GnRH Agonisten und Antagonisten, Aromatase und 5-alpha-Reduktase Hemmstoffe)
  • Adipositas
  • Neurodegenerative Erkrankungen

Aufbau individueller Assays und In-Vivo Methoden

 

 



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